dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, вільна кислота CAS:1032-65-1
| Каталожний номер | XD90549 |
| Назва продукту | dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, вільна кислота |
| CAS | 1032-65-1 |
| Молекулярна формула | C9H14N3O7P |
| Молекулярна вага | 307.20 |
| Деталі зберігання | від -15 до -20 °C |
| Гармонізований тарифний кодекс | 29349990 |
Специфікація продукту
| Зовнішній вигляд | Твердий |
| аналіз | 99% |
Бета-D-2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилцитидин (PSI-6130) є потужним специфічним інгібітором синтезу РНК вірусу гепатиту С (HCV) у клітинах реплікону Huh-7.Для інгібування РНК-полімерази HCV NS5B PSI-6130 має бути фосфорильовано до 5'-трифосфатної форми.Були досліджені фосфорилювання PSI-6130 та інгібування HCV NS5B.Фосфорилювання PSI-6130 рекомбінантною людською 2'-дезоксицитидинкіназою (dCK) і уридин-цитидинкіназою 1 (UCK-1) вимірювали за допомогою сполученої спектрофотометричної реакції.Показано, що PSI-6130 є субстратом для очищеного dCK з Km 81 мкМ і kcat 0,007 с-1, але не є субстратом для UCK-1.Монофосфат PSI-6130 (PSI-6130-MP) був ефективно фосфорильований до дифосфату, а потім до трифосфату за допомогою рекомбінантної людської UMP-CMP-кінази та нуклеозиддифосфаткінази відповідно.Досліджено інгібування РНК-полімераз дикого типу та мутованих (S282T) HCV NS5B.Стаціонарна константа інгібування (Ki) для PSI-61 30 трифосфату (PSI-6130-TP) з ферментом дикого типу становила 4,3 мкМ.Подібні результати були отримані з 2'-C-метиладенозинтрифосфатом (Ki=1,5 мкМ) і 2'-C-метилцитидинтрифосфатом (Ki=1,6 мкМ).NS5B з мутацією S282T, яка, як відомо, надає резистентність до 2'-C-метиладенозину, інгібується PSI-6130-TP так само ефективно, як і дикий тип.Включення PSI-6130-MP в РНК, що каталізується очищеною РНК-полімеразою NS5B, призвело до обриву ланцюга.
