Продукти

Багатоцільові сполуки все частіше шукаються для ефективного лікування складних захворювань.Тут ми описуємо розробку та синтез нового класу гібридів шогаол-хупрін, які нібито вражають кілька ключових цілей, пов’язаних із хворобою Альцгеймера.Гібриди були протестовані in vitro на їх інгібіторну активність проти ацетилхолінестерази та бутирилхолінестерази людини та антиоксидантну активність (ABTS.+, DPPH та аналізи Фоліна-Чокальтеу), а також на інтактних клітинах Escherichia coli на їх антиагрегаційну активність Aβ42 і тау.Також було оцінено їхнє проникнення в мозок (тест PAMPA-BBB).Незважаючи на те, що гібриди не є такими потужними інгібіторами AChE або антиоксидантами, як вихідні гуприн Y і [4]-шогаол, відповідно, вони все ще виявляють дуже потужну антихолінестеразну та антиоксидантну активність і є набагато потужнішими антиагрегантами Aβ42 і тау, ніж гібриди. вихідні сполуки.Загалом, гібриди шогаол-хупрін виявляються цікавими, проникними в мозок, багатоцільовими анти-Альцгеймерівськими провідниками.

Екстракти різної полярності, отримані з різних частин рослини (корінь, лист, квітка та плід) Seseli rigidum, вивчали різними антиоксидантними тестами: DPPH та ABTS радикальна активність, методом загальної відновної сили, а також за сумарним вмістом флавоноїдів та поліфенолів. .Ефірні олії всіх частин рослин показали слабкі антиоксидантні властивості.Діапазон інгібіторних концентрацій досліджуваних екстрактів проти бактерій Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus і грибів Candida albicans і Aspergillus niger становив 0,01-1,50 мг/мл, а мікробіцидних – 0,02-3,00 мг/мл.У взаємодії з холінестеразою всі ефірні олії виявилися ефективними як інгібітори.Найвищий відсоток інгібування холінестерази людини та коня показали ефірна олія кореня (38,20% та 48,30% відповідно) серед олій та екстракт кореня гексану (40,56% та 50,65% відповідно).Ефірні олії та леткі компоненти всіх частин рослини були ідентифіковані за допомогою ГХ, ГХ-МС і вільного простору/ГХ-МС.Статистичний аналіз сукупності результатів показав, що склад ефірної олії кореня істотно відрізнявся від ефірних олій інших частин рослини.З урахуванням усіх досліджуваних активностей найкращі загальні властивості виявив екстракт кореня гексановий.За допомогою високоефективної рідинної хроматографії в поєднанні з мас-спектрометрією високої роздільної здатності було ідентифіковано 30 найпоширеніших компонентів в екстрактах різної полярності.Наявність ідентифікованих компонентів була пов’язана з спостережуваною специфічною біологічною активністю, таким чином позначаючи сполуки, потенційно відповідальні за кожну виявлену активність.