Продукти

Триметоприм є ліпофільним і слаболужним бактеріостатичним засобом класу піриметаміну.Це білий або майже білий кристалічний порошок без запаху, гіркий і слаборозчинний у хлороформі, етанолі або ацетоні, але майже нерозчинний у воді та добре розчинний у розчині крижаної оцтової кислоти.Він має антибактеріальний спектр, подібний до сульфаніламідних препаратів, але з сильним антибактеріальним ефектом.Добре впливає на лікування Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus і ряду інших грампозитивних і негативних бактерій.Але він неефективний проти інфекції синьогнійної палички.Його мінімальна інгібуюча концентрація часто становить менше 10 мг/л, при окремому застосуванні легко спричинити резистентність бактерій, тому його, як правило, не використовують окремо, а переважно в поєднанні з сульфаніламідними препаратами для утворення комплексного препарату для клінічного лікування інфекцій сечовивідних шляхів, кишківника. інфекції, респіраторні інфекції, дизентерія, ентерит, черевний тиф, менінгіт, середній отит, менінгіт, сепсис та інфекції м’яких тканин.Має при лікуванні черевного тифу і паратифів ефект не менший, ніж ампіцилін;Його також можна поєднувати з сульфаніламідними препаратами тривалої дії для профілактики та лікування резистентної малярії фальціпарум.

Основний принцип антибактеріальної дії триметоприму полягає в перешкоджанні метаболізму фолієвої кислоти в бактеріях.Основним механізмом дії є селективне пригнічення активності дигідрофолатредуктази в бактеріях таким чином, що дигідрофолат не може бути відновлений до тетрагідрофолату.Оскільки синтез фолієвої кислоти є основною частиною біосинтезу нуклеїнової кислоти, тому продукт перешкоджає синтезу бактеріальних нуклеїнових кислот і білків.Крім того, спорідненість зв’язування триметоприму (TMP) з бактеріальним ферментом дигідрофолатредуктазою в п’ять разів вища, ніж з дигідрофолатредуктазою ссавців.Поєднання його з сульфаніламідними препаратами може спричинити подвійне блокування метаболізму біосинтезу фолієвої кислоти бактерій, таким чином виникне синергетичний ефект, який посилить антибактеріальну активність сульфаніламідних препаратів, і може перетворити антибактеріальну дію на бактерицидну, що зменшить резистентність до ліків. штами.Крім того, продукт також може посилити антибактеріальну дію ряду інших антибіотиків (таких як тетрациклін, гентаміцин).