Продукти

Телітроміцин вперше був запущений у Німеччині як пероральний засіб для лікування респіраторних інфекцій, включаючи позалікарняну пневмонію, гострі бактеріальні загострення хронічного бронхіту, гострий синусит і тонзиліт/фарингіт.Це напівсинтетичне похідне природного макроліду еритроміцину є першим проданим кетолідом, новим класом антибіотиків, що містить С3-кетон замість групи L-кладинози.Антибактеріальний засіб із 14-членним кільцем запобігає синтезу бактеріального білка шляхом зв’язування з двома доменами субодиниці 50S бактеріальних рибосом.Він показує сильну активність in vitro проти поширених респіраторних патогенів, включаючи Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis і Streptococcus pyogenes, а також інших атипових патогенів.3-кетогрупа забезпечує підвищену кислотну стабільність і знижує індукцію резистентності до макролідів, лінкозамідів і стрептограміну В, що часто спостерігається при застосуванні макролідів.Заміщений карбаматний залишок C11-C12, мабуть, не тільки збільшує спорідненість до рибосомального сайту зв’язування, але також стабілізує сполуку проти гідролізу естерази та запобігає резистентності через елімінацію макролідів із клітини ефлюксним насосом, який кодується геном mef у певних патогенів. .Телітроміцин є як конкурентним інгібітором, так і субстратом CYP3A4.Однак, на відміну від деяких макролідів, таких як тролеандоміцин, він не утворює стабільного інгібуючого CYP P-450 Fe2+-нітрозоалканового метаболітного комплексу, який є потенційно гепатотоксичним.Препарат добре переноситься і добре розподіляється в легеневій тканині, бронхіальному секреті, мигдалинах і слині.Виявляється, він має високу концентрацію в азурофільних гранулах поліморфноядерних нейтрофілів, що полегшує його доставку до фагоцитованих бактерій.