Продукти

Підходи до лікування цукрового діабету 2 типу, захворювання, що характеризується подвійним дефектом дисфункції острівцевих клітин та резистентністю до інсуліну, включають засоби, що підвищують секрецію інсуліну підшлунковою залозою (секретагоги), засоби, що підвищують чутливість органів-мішеней до інсуліну (сенсибілізатори), та агенти, які знижують швидкість всмоктування глюкози в шлунково-кишковому тракті. Ліраглутид, агоніст рецептора GLP-1, який має вийти на ринок, має 97% гомологію з GLP-1 із змінами лише двох амінокислот і додаванням бічного ланцюга жирної кислоти.Зокрема, лізин у положенні 34 був замінений на аргінін, а лізин у положенні 26 був модифікований C16 ацильним ланцюгом через глутамоїловий спейсер.Стійкість ліраглутиду до розпаду DPP-4 пояснюється його схильністю утворювати міцели та зв’язуватися з альбуміном.На відміну від свого попередника ексенатиду, який потребує щоденних двох підшкірних ін’єкцій перед першим і останнім прийомом їжі протягом дня, ліраглутид схвалений як схема лікування один раз на день і може використовуватися в комбінації з метформіном або сульфонілсечовиною у пацієнтів з недостатнім контролем глікемії з будь-яким із них. монотерапія або комбінована подвійна терапія.Він також схвалений у комбінації з подвійною терапією метформіном і тіазолідиндіоном у пацієнтів з недостатнім контролем глікемії.Ліраглутид продемонстрував ефективність зв’язування 61 пМ (EC50= 55 пМ для GLP-1) для клонованого рецептора GLP-1 людини.