Продукти

(+)-(3R,5S), трет-бутил 7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-(N-метил-N-метилсульфоніламіно)-піримідин-5-іл]-3,5 -дигідрокси-6(Е)-гептенат, також відомий як R1.5 або трет-бутил-розувастатин, є хімічною сполукою з потенційним застосуванням у фармацевтичній промисловості. Розувастатин є добре відомим препаратом для зниження рівня холестерину, який належить до класу препаратів під назвою статини.Він працює шляхом інгібування ферменту під назвою ГМГ-КоА-редуктаза, який бере участь у виробленні холестерину в організмі.R1.5 є похідним розувастатину, який містить трет-бутильну групу, приєднану до молекули, що забезпечує додаткові властивості та потенційні переваги. Одним із можливих застосувань R1.5 є фармацевтичний інгредієнт для лікування гіперліпідемії та профілактики серцево-судинних захворювань.Як і розувастатин, R1.5 можна використовувати для зниження рівня холестерину ЛПНЩ, також відомого як «поганий» холестерин, і тригліцеридів у крові.Ця сполука може демонструвати покращені фармакокінетичні властивості, такі як підвищена біодоступність або підвищена стабільність, порівняно з вихідним препаратом.Крім того, трет-бутильна група може сприяти розчинності сполуки та універсальності рецептури, що робить її придатною для різних систем доставки ліків. Іншим потенційним використанням R1.5 є розробка проліків або цільових систем доставки ліків.Трет-бутильна група може діяти як захисна група, дозволяючи контрольоване вивільнення розувастатину в певних тканинах або органах, таких як печінка.Ця стратегія може підвищити ефективність препарату та мінімізувати потенційні побічні ефекти шляхом збільшення його концентрації в цільовому місці, одночасно зменшуючи вплив на нецільові тканини. Крім того, R1.5 може служити цінним інструментом для хіміків-медиків у відкритті та розробці ліків.Складна структура сполуки забезпечує платформу для подальших модифікацій і дериватизацій.Дослідники можуть використовувати R1.5 як провідну сполуку для дослідження зв’язків між структурою та активністю та розробки нових аналогів із підвищеною ефективністю, селективністю або покращеними терапевтичними профілями.Такі дослідження можуть сприяти розробці нових і більш ефективних статинів або інших засобів, що знижують рівень холестерину. На закінчення, (+)-(3R,5S), трет-бутил 7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл -2-(N-метил-N-метилсульфоніламіно)-піримідин-5-іл]-3,5-дигідрокси-6(E)-гептенат (R1.5 або трет-бутил-розувастатин) є перспективним як фармацевтична сполука для лікування гіперліпідемії та серцево-судинних захворювань.Його унікальна структура в поєднанні з трет-бутиловою групою може забезпечити такі переваги, як покращена фармакокінетика, цілеспрямована доставка ліків і можливості для подальшої розробки ліків.Для повного вивчення потенціалу R1.5 у фармацевтичній галузі необхідні подальші дослідження та розробки.